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miércoles, abril 15

Tratamiento del dolor con AINES

El dolor es temporal,como dice la imagen, y más si sabemos manejar adecuadamente el arsenal terapéutico de analgésicos:paracetamol,AINES,opioides menores y mayores,y coadyuvantes.

calmar el dolor

Controlar el dolor de leve a moderado,dada la gran prevalencia, suele hacerse en muchas ocasiones solicitando medicamentos sin receta en la oficina de farmacia.

Así que os contaré un poco sobre los AINES o analgésicos antiiflamatorios no esteroideos, el mayor grupo de analgésicos que utilizamos.

Se define dolor como "una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a un daño real o potencial o que se describe como tal".

Así que se introduce el componente subjetivo y emocional del dolor, lo que hace considerar que existen tantas clases de dolor como pacientes que lo padecen.

Clasificar el dolor


Hay varias clasificaciones del dolor.

Según su duración hablamos de dolor agudo o de dolor crónico.

En función del origen,dolor nociceptivo,neuropático,o psicogénico.

Si está relacionado con el cáncer ,dolor oncológico.

También se habla de dolor visceral si procede de las vísceras y si se origina en la piel,las articulaciones,los músculos y los huesos se habla de dolor somático.

dolor espalda

Tratamiento del dolor sin medicamentos


Algunos tipos de dolor pueden aliviarse sin necesidad de fármacos.

Aquí se habla de medidas como el reposo,el frío o el calor,masajes terapéuticos,utilización de TENS,ultrasonidos o terapias milenarias como la acupuntura.

En muchas ocasiones estas medidas pueden complementar los tratamientos farmacológicos pudiendo incluso reducir las dosis de medicamentos analgésicos.

Tratamiento del dolor con analgésicos


En el dolor leve a moderado recurrimos a analgésicos como el paracetamol y los aines

Hace pocos días,saltaba la noticia,casi la alarma, de efectos secundarios graves para la salud cuando de tomaban altas dosis de ibuprofeno y en periodos largos.

Lo cierto es que este grupo de medicamentos analgésicos son eficaces para tratar los dolores más comunes,a las dosis recomendadas, y en tratamientos cortos son bastante seguros.

Los profesionales sanitarios lo saben, así como que deben utilizarse a la menor dosis suficiente para calmar el dolor.

Si aumentamos la dosis,generalmente no aumentamos su capacidad analgésica proporcionalmente  y sí ,el riesgo de padecer efectos adversos.

De hecho ,parece ser que el mal uso de los AINES, es la primera causa de ingreso hospitalario debido a medicamentos.

La escalera analgésica


La OMS propone una escalera analgésica para el buen uso de estos medicamentos. 

Así el paracetamol es la primera opción para tratar el dolor leve  y es considerado el más seguro.

Cuando pasamos a un dolor leve-moderado se recomienda añadir al paracetamol un AINE con o sin codeína,sino es suficiente con un aine.

Si se necesita una analgesia mayor se prescriben los opioides mayores,grupo de los mórficos, en combinación con los anteriores.


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Paracetamol para el dolor leve a moderado


También conocido como acetaminofeno. Es el analgésico útil para bajar la fiebre (antipirético) y calmar el dolor  con una potencia comparable al ácido acetilsalicílico.

No afecta a la mucosa gástrica, es decir , al estómago,por lo que aquellos que no toleran los AINES por ese motivo tienen aquí su alternativa.

Presenta un efecto antiinflamatorio muy leve y no afecta a la agregación plaquetaria,por lo que es el analgésico que utilizan los pacientes hipocoagulados en tratamiento con Sintrom.

La dosis habitual recomendada es de 650 miligramos cada 6 u 8 horas en un adulto. Aunque se podría administrar comprimidos de 1 gramo de paracetamol cada 8 horas si fuera necesario por el tipo de dolor.

De nuevo recordar que, es preferible usar la menor dosis que resulte efectiva.

La dosis recomendada en niños es de 60 miligramos por kilogramo de peso y día de paracetamol,repartidos en 4 o 6 tomas.

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Efectos adversos y precauciones del paracetamol


El paracetamol debe emplearse  con especial precaución en pacientes con hepatopatías,nefropatías y afecciones cardiacas y pulmonares.

La dosis tóxica es de 6 gramos, y hay que tener en cuenta además que el uso prolongado incrementa el riesgo de toxicidad.

Por ello se recomienda no tomar más de 4 gramos al día y si es preciso utilizarlo durante más de 5 días porque el dolor no desaparece hay que consultar con el médico.

Dolor y AINES


Cuando se da un componente de inflamación asociado al dolor, el fármaco de elección se encuentra en los AINES, analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.

Su mecanismo de acción,inhibición de la síntesis de prostaglandinas, es responsable de su actividad analgésica,antiinflamatoria,antipirética y además de su efecto secundario más notable, ser lesivo para la mucosa gástrica.

Para aquellos AINES más selectivos en su inhibición sobre la ciclooxigenasa, como meloxicam,nabumetona,nimesulida y coxibs este efecto adverso sobre el estómago se ve reducido.

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El medicamento prototipo de los AINES es el Ácido acetilsalicílico.

Otros muy utilizados son ibuprofeno,naproxeno,metamizol,piroxicam,meloxicam,coxibs , etc

Los criterios para elegir uno u otro tienen que ver con su seguridad,su pauta de administración o su rapidez y duración de acción.

Me parece interesante saber cuál sería la dosis recomendada para cada AINE más importante.

Aceclofenaco : 100 miligramos cada 12 horas
Ácido acetilsalicilico : 500 miligramos cada 4 o 6 horas
Celecoxib: 200 miligramos cada 24 horas
Dexketoprofeno: 12.5 miligramos cada 4 o 6 horas
Diclofenaco: 50 miligramos cada 8 o 12 horas
Ibuprofeno: 400 miligramos cada 6 u 8 horas
Ketoprofeno: 50 miligramos cada 6 o 12 horas
Ketorolaco: 10 miligramos cada 4 o 6 horas
Meloxicam: 7,5 a 15 miligramos cada 24 horas
Metamizol; 500 miligramos cada 6 a 12 horas
Naproxeno: 250 miligramos cada 6 a 8 horas
Piroxicam: 20 miligramos cada 24 horas


Sobre todo por las alertas sobre medicamentos como el ibuprofeno que han saltado últimamente a nuestros noticieros.

Recordad siempre utilizar la minina dosis eficaz y por el menor tiempo posible.

¡Espero que te haya resultado interesante!

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¡Hasta pronto!

sábado, febrero 2

AINES


El vocablo ha pasado a ser bastante popular. Ya son muchos los que manejan en su vocabulario con mucha soltura estas siglas. Y muchos conocen para que se usan.

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No se debe olvidar, que como fármacos que son ,requieren en la mayoría de las ocasiones una vigilancia estrecha por parte de los profesionales médicos; si bien en algunas patologías o síntomas menores, pueden ser dispensados en la farmacia, junto con algunos consejos.

Propiedades de los aines

Los AINES son un grupo muy variado y heterogéneo de fármacos con propiedades Analgésicas y Antipireticas,también Antiinflamatorias para la mayoría.

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AINES significa “Antiinflamatorios no esteroideos”, para diferenciarlos de los antiinflamatorios esteroideos con un mecanismo de acción diferente y una estructura química distinta.

Familias de AINES


Clásicamente los AINES se han clasificado atendiendo a su estructura química.

Así se distinguen hasta nueve grupos distintos de AINES. Os nombraré unos cuantos de cada grupo.

  • Grupo 1 de los Salicilatos: aquí nos encontramos con el clásico acido acetilsalicilico, prototipo de los salicilatos acetilados, y otros como el acetilsalicilato de lisina.
  • Grupo 2 de los Paraaminofenoles: Paracetamol. Estos no son antiinflamatorios.
  • Grupo 3 o Pirazólicos: Metamizol, Benzidamina……..
  • Grupo 4 o Arilpropiónicos: Ibuprofeno, Naproxeno, Flurbiprofeno, Ketoprofeno,……….
  • Grupo 5 o Arilacéticos: Indometacina, Ketorolaco, Diclofenaco……
  • Grupo 6 o Fenamatos: Acido mefenámico, acido niflúmico….
  • Grupo 7 o de los Oxicams: Piroxicam, Meloxicam, Nimesulida………
  • Grupo 8 o Coxibs: Celecoxib, Parecoxib……..
  • Grupo 9, otros: Clonixinato de lisina…………

Como actúan los AINES


El efecto antiálgico. Los AINES actúan inhibiendo la ciclooxigenasa, enzima importante en la producción de prostaglandinas. Estas a su vez son unas sustancias mediadoras del dolor y la inflamación.

La ciclooxigenasa presenta dos formas: COX-1 y COX-2.

La mayoría de Aines no son selectivos, inhiben tanto la COX-1 como la COX-2, excepto los Coxibs, meloxicam, nimesulida, nabumetona que son inhibidores selectivos de la COX-2.

El efecto antiinflamatorio se debería a la inhibición de la COX-2 y a la inhibición de la síntesis de eicosanoides.
Al inhibir la COX-1 también inhiben las prostaglandinas protectoras de la mucosa gastrointestinal, de ahí que un efecto adverso importante sea su capacidad lesiva de la mucosa gástrica.

Y por ello también presentan mejor tolerancia gástrica los que inhiben selectivamente la COX-2.


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Además poseen acción antipirética. Reducen la temperatura corporal cuando esta previamente aumentada por acción de pirógenos, es decir cuando hay fiebre. Si no hay fiebre, no bajan la temperatura.

Acción antiagregante plaquetaria. Las plaquetas poseen COX-1. Los AINES  no selectivos por lo tanto afectaran a la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado.

La aspirina o acido acetilsalicilico inhibe de un modo irreversible la agregación plaquetaria, por lo que esta actividad perdura varios días después de su ingestión. Otros AINES producen una inhibición reversible que persiste mientras el fármaco se encuentra en sangre.

Por ello el acido acetilsalicilico se usa como antitrombotico a pequeñas dosis y también por esa razón los enfermos en tratamiento con anticoagulantes no pueden tomar AINES no selectivos, salvo paracetamol, porque hay riesgo de hemorragias.

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Acido acetilsalicilico y derivados


Poseen actividad analgésica, antipirética, antiinflamatoria y antiagregante plaquetar.

Además a dosis altas el salicilato se comporta como uricosurico (elimina acido úrico por orina).

Su principal reacción adversa tiene lugar a nivel gastrointestinal. 

Su efecto lesivo sobre la mucosa gastrointestinal es mayor para el acido acetilsalicilico y disminuye para las sales, y las formas solubles y de liberación retardada.

No deben tomarlo niños, ya que en ellos se ha descrito la aparición del síndrome de Reye, al ser tratados con AAS durante infecciones víricas.

Son útiles como analgésicos solos o asociados a un opiáceo menor como la codeína, en dolores dentales, cefaleas, jaquecas, dolores postoperatorios, dolor de regla etc.

Útiles como antiinflamatorios en artritis reumatoides, osteoartrosis, tendinitis, bursitis…

También se usan como antiagregantes plaquetarios a dosis bajas de 100 o 300 mg.

Paracetamol o acetaminofeno


Este es antipirético y analgésico con escasa actividad antiinflamatoria. Se considera de elección en dolores moderados si no existe componente inflamatorio.

En sentido estricto no es un AINE.

Su principal riesgo es la toxicidad hepática.

Metamizol o dipirona

Es un derivado de pirazolona ,menos lesivo para la mucosa digestiva ,y que posee una ligera acción relajante de la fibra muscular lisa, por lo que es útil en dolores de tipo cólico.

Su principal reacción adversa es la agranulocitosis y anemia aplasica.

Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno, Piketoprofeno……..


Todos con actividad analgésica, antitérmica, antiinflamatoria y antiplaquetaria.
 Se diferencian en el tiempo que dura su acción, lo que incide en su pauta de dosificación. Algunos requieren tres tomas diarias y en otros se reduce a dos.

El ibuprofeno es el que mejor tolerancia digestiva presenta, pero posee menor actividad antiinflamatoria que otros AINES.

Indometacina

Es muy eficaz frente a la artritis reumatoide y muy útil en ataques agudos de gota y como profilaxis de ataques recurrentes.

Si bien posee reacciones adversas neurológicas frecuentes como cefaleas, vértigo, confusión mental…., lo cual se evita administrando el fármaco por vía rectal antes de acostarse.

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Algunos consejos sobre AINES

  • Tomar los aines con comida o leche, para reducir molestias gástricas.
  • Si aparecen erupciones cutáneas, dolor estomacal, heces oscuras, alteraciones visuales, edema o dolor de cabeza prolongado consultar al profesional médico.
  • Si aparece alguna reacción de tipo asmático igualmente recurrir al médico.
  • No tomar estos medicamentos más de siete días seguidos sin consultar al médico.
  • Durante tratamientos prolongados es preciso controlar la función hepática.
  • No exceder la dosis máxima diaria que indique el prospecto.
  • Cuidado con el sol, ya que se han descrito algunas reacciones de fotosensibilidad en algunos pacientes tratados con AINES.
  • Los antiinflamatorios administrados en embarazo a término pueden retrasar el parto.
  • En pacientes con riesgo de desarrollar ulceras digestivas por la ingestión de AINES deben considerar la administración preventiva de protectores gástricos del tipo de inhibidores de la bomba de protones, antihistamínicos H2 o misoprostol.

Historia

Quería mencionar el origen del primer aine y que es la corteza de sauce.

La corteza de sauce fue utilizada durante muchos  siglos por diferentes culturas como remedio analgésico y antifebril.
La corteza de sauce es rica en salicina, sustancia que le proporciona las actividades descritas.  

A partir de ella se desarrollo el acido acetil salicílico , que a principios del siglo XIX salió al mercado con el nombre de aspirina.

Posteriormente se desarrollarron otras moléculas como la indometacina y la fenilbutazona.

La investigación en el campo del dolor y la inflamación ha sido abundante dando lugar a todas las estructuras químicas mencionadas al principio, siempre buscando mejorar la relación beneficio/riesgo.

No solo se han desarrollado nuevas moléculas, sino también formas de presentación novedosas con recubrimientos entéricos o formas de liberación programadas que permitan una menor agresividad en la mucosa digestiva y unas concentraciones más constantes del fármaco en sangre.