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sábado, febrero 2

AINES


El vocablo ha pasado a ser bastante popular. Ya son muchos los que manejan en su vocabulario con mucha soltura estas siglas. Y muchos conocen para que se usan.

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No se debe olvidar, que como fármacos que son ,requieren en la mayoría de las ocasiones una vigilancia estrecha por parte de los profesionales médicos; si bien en algunas patologías o síntomas menores, pueden ser dispensados en la farmacia, junto con algunos consejos.

Propiedades de los aines

Los AINES son un grupo muy variado y heterogéneo de fármacos con propiedades Analgésicas y Antipireticas,también Antiinflamatorias para la mayoría.

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AINES significa “Antiinflamatorios no esteroideos”, para diferenciarlos de los antiinflamatorios esteroideos con un mecanismo de acción diferente y una estructura química distinta.

Familias de AINES


Clásicamente los AINES se han clasificado atendiendo a su estructura química.

Así se distinguen hasta nueve grupos distintos de AINES. Os nombraré unos cuantos de cada grupo.

  • Grupo 1 de los Salicilatos: aquí nos encontramos con el clásico acido acetilsalicilico, prototipo de los salicilatos acetilados, y otros como el acetilsalicilato de lisina.
  • Grupo 2 de los Paraaminofenoles: Paracetamol. Estos no son antiinflamatorios.
  • Grupo 3 o Pirazólicos: Metamizol, Benzidamina……..
  • Grupo 4 o Arilpropiónicos: Ibuprofeno, Naproxeno, Flurbiprofeno, Ketoprofeno,……….
  • Grupo 5 o Arilacéticos: Indometacina, Ketorolaco, Diclofenaco……
  • Grupo 6 o Fenamatos: Acido mefenámico, acido niflúmico….
  • Grupo 7 o de los Oxicams: Piroxicam, Meloxicam, Nimesulida………
  • Grupo 8 o Coxibs: Celecoxib, Parecoxib……..
  • Grupo 9, otros: Clonixinato de lisina…………

Como actúan los AINES


El efecto antiálgico. Los AINES actúan inhibiendo la ciclooxigenasa, enzima importante en la producción de prostaglandinas. Estas a su vez son unas sustancias mediadoras del dolor y la inflamación.

La ciclooxigenasa presenta dos formas: COX-1 y COX-2.

La mayoría de Aines no son selectivos, inhiben tanto la COX-1 como la COX-2, excepto los Coxibs, meloxicam, nimesulida, nabumetona que son inhibidores selectivos de la COX-2.

El efecto antiinflamatorio se debería a la inhibición de la COX-2 y a la inhibición de la síntesis de eicosanoides.
Al inhibir la COX-1 también inhiben las prostaglandinas protectoras de la mucosa gastrointestinal, de ahí que un efecto adverso importante sea su capacidad lesiva de la mucosa gástrica.

Y por ello también presentan mejor tolerancia gástrica los que inhiben selectivamente la COX-2.


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Además poseen acción antipirética. Reducen la temperatura corporal cuando esta previamente aumentada por acción de pirógenos, es decir cuando hay fiebre. Si no hay fiebre, no bajan la temperatura.

Acción antiagregante plaquetaria. Las plaquetas poseen COX-1. Los AINES  no selectivos por lo tanto afectaran a la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado.

La aspirina o acido acetilsalicilico inhibe de un modo irreversible la agregación plaquetaria, por lo que esta actividad perdura varios días después de su ingestión. Otros AINES producen una inhibición reversible que persiste mientras el fármaco se encuentra en sangre.

Por ello el acido acetilsalicilico se usa como antitrombotico a pequeñas dosis y también por esa razón los enfermos en tratamiento con anticoagulantes no pueden tomar AINES no selectivos, salvo paracetamol, porque hay riesgo de hemorragias.

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Acido acetilsalicilico y derivados


Poseen actividad analgésica, antipirética, antiinflamatoria y antiagregante plaquetar.

Además a dosis altas el salicilato se comporta como uricosurico (elimina acido úrico por orina).

Su principal reacción adversa tiene lugar a nivel gastrointestinal. 

Su efecto lesivo sobre la mucosa gastrointestinal es mayor para el acido acetilsalicilico y disminuye para las sales, y las formas solubles y de liberación retardada.

No deben tomarlo niños, ya que en ellos se ha descrito la aparición del síndrome de Reye, al ser tratados con AAS durante infecciones víricas.

Son útiles como analgésicos solos o asociados a un opiáceo menor como la codeína, en dolores dentales, cefaleas, jaquecas, dolores postoperatorios, dolor de regla etc.

Útiles como antiinflamatorios en artritis reumatoides, osteoartrosis, tendinitis, bursitis…

También se usan como antiagregantes plaquetarios a dosis bajas de 100 o 300 mg.

Paracetamol o acetaminofeno


Este es antipirético y analgésico con escasa actividad antiinflamatoria. Se considera de elección en dolores moderados si no existe componente inflamatorio.

En sentido estricto no es un AINE.

Su principal riesgo es la toxicidad hepática.

Metamizol o dipirona

Es un derivado de pirazolona ,menos lesivo para la mucosa digestiva ,y que posee una ligera acción relajante de la fibra muscular lisa, por lo que es útil en dolores de tipo cólico.

Su principal reacción adversa es la agranulocitosis y anemia aplasica.

Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno, Piketoprofeno……..


Todos con actividad analgésica, antitérmica, antiinflamatoria y antiplaquetaria.
 Se diferencian en el tiempo que dura su acción, lo que incide en su pauta de dosificación. Algunos requieren tres tomas diarias y en otros se reduce a dos.

El ibuprofeno es el que mejor tolerancia digestiva presenta, pero posee menor actividad antiinflamatoria que otros AINES.

Indometacina

Es muy eficaz frente a la artritis reumatoide y muy útil en ataques agudos de gota y como profilaxis de ataques recurrentes.

Si bien posee reacciones adversas neurológicas frecuentes como cefaleas, vértigo, confusión mental…., lo cual se evita administrando el fármaco por vía rectal antes de acostarse.

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Algunos consejos sobre AINES

  • Tomar los aines con comida o leche, para reducir molestias gástricas.
  • Si aparecen erupciones cutáneas, dolor estomacal, heces oscuras, alteraciones visuales, edema o dolor de cabeza prolongado consultar al profesional médico.
  • Si aparece alguna reacción de tipo asmático igualmente recurrir al médico.
  • No tomar estos medicamentos más de siete días seguidos sin consultar al médico.
  • Durante tratamientos prolongados es preciso controlar la función hepática.
  • No exceder la dosis máxima diaria que indique el prospecto.
  • Cuidado con el sol, ya que se han descrito algunas reacciones de fotosensibilidad en algunos pacientes tratados con AINES.
  • Los antiinflamatorios administrados en embarazo a término pueden retrasar el parto.
  • En pacientes con riesgo de desarrollar ulceras digestivas por la ingestión de AINES deben considerar la administración preventiva de protectores gástricos del tipo de inhibidores de la bomba de protones, antihistamínicos H2 o misoprostol.

Historia

Quería mencionar el origen del primer aine y que es la corteza de sauce.

La corteza de sauce fue utilizada durante muchos  siglos por diferentes culturas como remedio analgésico y antifebril.
La corteza de sauce es rica en salicina, sustancia que le proporciona las actividades descritas.  

A partir de ella se desarrollo el acido acetil salicílico , que a principios del siglo XIX salió al mercado con el nombre de aspirina.

Posteriormente se desarrollarron otras moléculas como la indometacina y la fenilbutazona.

La investigación en el campo del dolor y la inflamación ha sido abundante dando lugar a todas las estructuras químicas mencionadas al principio, siempre buscando mejorar la relación beneficio/riesgo.

No solo se han desarrollado nuevas moléculas, sino también formas de presentación novedosas con recubrimientos entéricos o formas de liberación programadas que permitan una menor agresividad en la mucosa digestiva y unas concentraciones más constantes del fármaco en sangre.